Болденон (Эквипойз) – описание препарата

Эквипойз (Equipoise)– торговая марка анаболического стероида Болденон. Это инъецируемое вещество на масляной основе с добавленным эфиром Ундесиленатом. Присоединённый эфир способствует увеличению периода полураспада и скорости высвобождения. Вещество является производным Тестостерона с симметричной анаболической силой, но с пониженным андрогенным эффектом. Эквипойз – препарат, используемый в ветеринарии. Но он завоевал популярность у бодибилдеров и спортсменов, как форма Тестостерона – производного с меньшей эстрогенной и андрогенной активностью. Эквипойз любят сравнивать с Нандролоном (Дека-Дураболин), однако, это не самое удачное сравнение, поскольку Нандролон обладает иными свойствами и совершенно другим классом соединения (19-нор или прогестин). Тем не менее, многие считают Эквипойз и Нандролон взаимозаменяемыми препаратами, в том числе в курсовых приёмах анаболических стероидов.     

Группа

Анаболики, Анаболические стероиды

Торговые названия болденона

Equipoise (Эквипойз), Болдабол, Болдебал, Болдестен, Ганабол

Описание и история препарата

Эквипойз был разработан в 1949 году, ещё до Дианабола (Метандростенолон), что технически делает его самым первым синтетическим производным Тестостерона. Кроме того, сам Дианабол фактически является Эквипойзом (Болденон). Разница состоит в химической структуре, где метильная группа присоединена к 17-бета-гидроксильной (также известной как С17-альфа-алкилирование). Такое строение делает вещество перорально биодоступным. В общем, Дианабол можно было бы считать пероральной формой Эквипойза, но метилирование 17-го атома углерода изменило свойства соединения настолько, что его стали относить к совершенно другим аналогам анаболического стероида и назвали Метандростенолон (Дианабол). Если рассматривать изображения химической структуры Эквипойза и Дианабола, то можно заметить, что они имеют одинаковое строение за исключением метильной группы, прикреплённой к 17-му углеродному элементу структуры Дианабола. В остальном, совершенно очевидно, что эти два анаболических стероида практически одинаковы.

Разработанный в 1949 году препарат Эквипойз поступил в продажу только в 1960-х под маркой Паренабол. Всё это время в Ciba создавали и испытывали различные модификации Эквипойза, пытаясь прикрепить к нему сложные эфиры, и тем самым увеличить период полураспада и скорость его высвобождения. Окончательным решением стал выпуск Ундесиленат Болденона, с присоединённым одноимённым эфиром. После этого, с конца 1960-х и до начала 1970-х с Паренаболом проводили различные исследования и опыты в целях его использования в качестве стимулирующего и сохраняющего мышечную массу анаболического стероида, применяемого для целей лечения остеопороза и заболеваний, сопровождающихся истощением и потерей веса. К концу 1970-х Паренабол применяли в крайне узкой сфере, это и стало причиной снятия препарата с производства.

Впоследствии одна из компаний получит патенты на этот анаболический стероид и повторно выпустит Болденон уже под названием Эквипойз. Теперь это ветеринарный анаболический стероид, главным образом применяемый на лошадях, и реже на других животных. Эквипойз хорошо известен, как препарат для увеличения силы мышц. Как и все анаболические стероиды, он стимулирует аппетит, но в отличие от остальных делает это в гораздо большей (превосходной) степени. С течением времени менялись производители и продавцы Эквипойза, но он по-прежнему доступен как на американском, так и на мировом рынке, под множеством торговых наименований и брендов.

Химические характеристики

Болденон (Эквипойз)
Химическая структура Болденона.

Как уже упоминалось ранее, Эквипойз является синтетическим производным Тестостерона, с изменённой структурой, где между 1 и 2 углеродом добавлены двойные связи. Такая модификация снижает способности Эквипойза к взаимодействию с ароматазой (ферментом, ответственным за превращение андрогенов в эстрогены). Как следствие, эстрогенная активность Эквипойза будет ниже, чем у Тестостерона. Эквипойз – это Болденон с присоединённым эфиром Ундесиленатом. «Ундесиленат» – ундесиленовая кислота, во взаимодействии с Болденоном она создаёт связь, называемую в химии сложноэфирной (сложноэфирная связь). В химической структуре Болденона, ундесиленовая кислота связана с 17-бета-гидроксильной группой. Добавление этого сложного эфира увеличивает скорость высвобождения гормона и период его полураспада. Как только Болденон Ундесиленат попадает в кровоток, ферменты организма начинают процесс разрушения связи между эфиром и гормоном. Отрыв основного вещества от эфира происходит с разной скоростью, но в результате ферменты удаляют сложный эфир, а чистый Болденон остаётся в организме, свободно выполняя свою функцию. Этот процесс ферментации с откреплением от гормона сложного эфира,  демонстрирует эффект замедления скорости высвобождения основного действующего вещества. Резюмируя сказанное можно отметить, что Ундесиленат, присоединённый к Болденону, увеличивает период полураспада последнего на 14 дней. Таким образом, без эфира гормон не обеспечивает достаточно медленного высвобождения и необходимой активности.

Как отмечалось в начале этого раздела, Эквипойз и Дианабол структурно идентичны. Единственное различие между ними состоит в том, что Эквипойз содержит сложный эфир Ундесиленат, присоединённый к его 17-бета-гидроксильной группе, а Дианабол вместо этого содержит метильную группу в соединении с 17-бета-гидроксильной. Метильная группа Дианабола (также известная как алкилирование С17-альфа) помогает предотвратить его метаболизм и расщепление печенью при пероральном приёме. За исключением указанного различия, эти два гормона абсолютно идентичны и в дальнейшем будут рассматриваться, как одно и то же соединение. Тем не менее, попадая в организм, Эквипойз и Дианабол проявляют себя по-разному. Это является очень убедительным доказательством того, что добавление метильной группы (алкилирование С17-альфа) к 17-му углероду не только влияет на устойчивость гормона к расщеплению печенью, но меняет действие и свойства всего анаболического стероида.

Свойства препарата

Поскольку Эквипойз является производным от Тестостерона, это наделяет его множеством симметричных свойств. Во-первых, он обладает точно такой же степенью анаболической силы (индекс 100). Во-вторых, Эквипойз является ароматизируемым анаболическим стероидом и, посредством взаимодействия в организме с ферментом ароматазой, может превращаться в эстроген. Модификация с двойной связью между атомами углерода 1 и 2 снижают его способности к ароматизации и, как следствие, обеспечивает более низкую эстрогенную активность Эквипойза в организме.

Всё это означает, что Эквипойз преобразуется в эстроген, но в гораздо меньшем количестве, чем его родительский гормон Тестостерон. Это положительное свойство не исключает проявления побочных эстрогенных эффектов, что следует учитывать при приёме препарата. Таким образом, не стоит ожидать, что Эквипойз не будет задерживать воду в организме. Просто это будет происходить в сравнительно меньшей степени. Разумеется, всё индивидуально, и зависит от чувствительности организма к препарату. Но, в умеренных дозах Эквипойз не должен вызывать задержку воды в организме или какие бы то ни было иные негативные проявления. Вместе с тем, риск возникновения побочных эффектов будет расти по мере увеличения принимаемой дозы препарата, поскольку повышение концентрации Эквипойза в организме симметрично повысит и скорость ароматизации в эстрогены.

Сам препарат Эквипойз отличается низким уровнем андрогенной силы (ниже, чем у родительского гормона Тестостерона). Такой положительный момент важен для людей, чувствительных к проявлениям даже незначительных андрогенных побочных эффектов. Принимая Эквипойз можно ожидать прироста силы, объёма и массы, симметрично тому, что можно получить от Тестостерона, но с более низкими проявлениями эстрогенной активности и андрогенных побочных эффектов. Это означает, что преимущества Эквипойза, по большей части, будут в довольно солидном приросте сухой массы с минимальным удержанием воды (в зависимости от дозы). Он будет идеальным дополнением к любому курсу на объём или рост мускулатуры. А в некоторых курсах Эквипойз даже может стать заменой Нандролона. В отличие от Нандролона, Эквипойз не является прогестином и в меньшей степени проявляет такой побочный эффект, как подавление естественной выработки Тестостерона.

Важно понимать, что препарат не даст быстрого прироста мышц, процесс будет происходить гораздо медленнее, в сравнении с другими анаболическими стероидами, но длительный результат и отсутствие побочных эффектов при правильном применении являются очевидными преимуществами Эквипойза.  

Взаимодействие с болденоном

Болденон хорошо сочетается с другими стероидами: винстрол и анавар – курс сушки; тестостерон и тренболон – курс набора массы (в данном случае продолжительность курса снижается до 6 недель, так как комбинация в значительной степени подавляет выработку собственного тестостерона, а также необходимо принимать антиэстрогены во время курса. Болденон позволяет снизить дозировку тестостерона, без ущерба для анаболического эффекта, тем самым снижая внутреннюю конверсию стероидов в эстрогены, а также андрогенную активность курса.

Побочные эффекты

Как уже упоминалось ранее, Эквипойз проявляет меньшую степень эстрогенной активности в организме, чем Тестостерон. Эквипойз ароматизируется в организме со скоростью примерно в два раза меньшей, в сравнении со скоростью ароматизации, которую демонстрирует Тестостерон. Это означает, что сопутствующие побочные эффекты при приёме Эквипойза должны проявляться в значительно меньшей степени, чем у Тестостерона. Но тут важно помнить, что эстрогенная активность Эквипойза будет немного выше, чем у Нандролона (Дека). Разумеется, если увеличивать дозы, то ароматизация (и, как следствие, эстрогенный эффект) будут расти пропорционально. В таких случаях понадобятся антиэстрогены и ингибиторы ароматазы, которые помогут предотвратить проявления негативных факторов. Эстрогенные побочные эффекты могут включать в себя: задержку воды в организме, повышение артериального давления (в результате задержки воды), увеличение процента содержания жира (рост жировой прослойки) и потенциальное развитие гинекомастии.

Андрогенные побочные эффекты, хотя и в значительно меньшей, чем у Тестостерона степени, всё-таки возможны при приёме Эквипойза. Он взаимодействует с ферментом 5-АР (5-альфа-редуктазой), ответственным за превращение Тестостерона в более сильный андроген ДГТ (Дигидротестостерон). Эквипойз же не превращается в ДГТ, а вместо этого преобразуется в Дигидроболденон (ДГБ) с гораздо меньшей скоростью, в сравнении с тем, как Тестостерон переходит в ДГТ. Андрогенные побочные эффекты могут включать в себя: повышение жирности кожи (секреция кожного сала), усиление акне (связано с секрецией кожного сала), рост волос на теле и лице, а также (в случае генетической предрасположенности) повышенный риск облысения по мужскому типу.

Эквипойз не токсичен, не воздействует на печень и сопряжён с такой же степенью риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний и подавления выработки эндогенного Тестостерона, как большинство анаболических стероидов.

Низкая андрогенная активность позволяет использовать Болденон женщинами. Явления вирилизации возникают довольно редко, по сравнению с другими препаратами. Болденон — это один из немногих инъекционных препаратов, который может применяться в женском бодибилдинге с наименьшей опасностью развития побочных эффектов. Эта же двойная связь обеспечивает резистентность Болденон а к ферменту 5-альфа-редуктазе. Этот фермент конвертирует незначительное количество болденона в дигидроболденон, который является мощным андрогеном (в 7 раз мощнее тестостерона). Поэтому препарат практически не вызывает такие андрогенные побочные эффекты, как облысение, акне, гипертрофия простаты и др., а также в меньшей степени подавляет продукцию тестостерона в организме.

Курсы и применение болденона

Болденон (Эквипойз)

Курсы Эквипойза, в комплексе с Тестостероном в его различных модификациях, как правило, нацелены на набор мышечной массы. Обычно используют Тестостерон Энантат или Тестостерон Ципионат – формы с эфирами, соответствующими длительному периоду полураспада Эквипойза. Это продолжительные курсы в сравнении с другими соединениями, в основном по причине периода полураспада, обеспечивающего медленное высвобождение основного действующего вещества, и, как следствие, требующие больше времени на проявление видимого эффекта.

Курс «Эквипойз» для начинающих обычно применяется в комплексе с Тестостерон Энантатом (или Ципионатом), что способствует обеспечению значительного прироста мышечной массы в долгосрочной перспективе. Промежуточные циклы Эквипойза могут дополнительно включать использование перорального соединения, например, Дианабола (Метандростенолон). Количество Тестостерона Энантата (или Ципионата) в этом случае может быть снижено, чтобы просто поддерживать нормальную физиологическую функцию. Дианабол добавляют с 1 по 4 недели, а общая продолжительность цикла составляет 12 недель.

Поскольку период полураспада Эквипойза составляет 14 дней, идеальным будет разделение еженедельной дозы на два равномерных приёма.

Дозировки болденона

Лекарственная форма: раствор для инъекций, 10ml – 200, 300, 400 mg/ml

Оптимальная дозировка болденона составляет для начинающих – 200-400 мг в неделю (для опытных – 600-1000мг). Меньшие дозировки неэффективны по причине большого веса балластного эфирного «хвоста», большая дозировка не приводит к лучшим результатам, однако возрастает риск побочных эффектов.

Cтероидный профиль болденона

  • Анаболический индекс – 100%
  • Андрогенный индекс – 50%
  • Эстрогенная активность – низкая
  • Прогестагенная активность – очень низкая
  • Токсичность для печени – отсутствует
Источники:
1. Endocrinology 71 (1962) 920-25
2. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992 Jan;21(1):3-16.
3. Gas chromatographic/mass spectrometric analysis of boldenone urinary metabolites in man. Yao Xue Xue Bao. 1991;26(5):362-6. Chinese. Erratum in: Yao Hsueh Hsueh Pao 1991;26(9):687.
4. Counsel et al., «Anabolic Agents. Derivatives of 5alpha-Androst-1-ene», J. Org. Chem., 27 (1962), 248—251

Предупреждение
Этот препарат можно применять только по назначению врача и противопоказан детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов



Добавить комментарий